Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы

1

тема 3.3 Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы

ЗАНЯТИЕ 15 ЛЕКЦИЯ (комбинированное занятие)

Строение адренергического синапса. Лекарственные средства, стимулирующие адренергическую передачу.

Адренергический синапс, передача возбуждения в синапсах.

СИМПАТИЧЕСКИЙ ОТДЕЛ (тораколюмбальный, адренергический).

Симпатические волокна берут свое начало от грудного и поясничного отделов спинного мозга. Из спинного мозга идут к симпатическим стволам (паравертебральным, симпатическим ганглиям), расположенным по обе стороны позвоночника, и часть идет непосредственно в мозговой слой надпочечников. В ганглиях они реагируют с нервными клетками ипосредством ацетилхолина и уходят в эфферентные органы, где воздействуют с помощью норадреналина.

Симпатические ганглии удалены от иннервируемых органов. Преганглионарные волокна короткие, постганглионарные – длинные.

В адренэргическом синапсе передача возбуждения осуществляется при помощи медиатора норадреналина.

Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из тирозина.

В ответ на нервный импульс происходит освобождение норадреналина, взаимодействие его с адренорецепторами  постсинаптической мембраны.

Дейтсвие норадреналина кратковременно. Часть медиатора захватывается обратно нервными окончаниями (75-80%), а часть разрушается ферментом моноаминооксидазой (МАО).

Существующие в организме адренорецепторы обладают различной чувствительностью к разным веществам.

Выделяют α- и β- адренорецепторы.

Количественное соотношение в тканях α- и β- адренорецепторов различно.

α-адренорецепторы делятся на  α1- и α2- рецепторы

  1.  α1 рецепторы локализованы на постсинаптической мембране. Расположены преимущественно в сосудах кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, расположенных в боюшной полости; в радиальных и орбитальных  мышцах глаза, в мускулатуре матки, кишечника, мочеточника, мочевого пузыря, сфинктерах мочевого пузыря, мочеточников и кишечника.

Стимуляция α1-рецепторов дает повышение функции эффекторного органа (за исключением кишечника – его тонус падает):

  •  сужение сосудов почек, кишечника, кожи, слизистых, артериол
  •  сокращение радиальной мышцы радужной оболочки (расширение зрачка) – внутриглазное давление снижается
  •  сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря и мочеточников
  •  сокращение миометрия
  •  снижение тонуса и моторики кишечника
  1.  α2 рецепторы локализованы на пресинаптической мембране и вне синапсов. Значение в фармакологии имеют рецепторы, расположенные в ЦНС.

Физиологическая роль α2 рецепторов заключается в регулировании посредством отрицательной обратной связи высвобождения норадреналина. Их возбуждение тормозит высвобождение норадреналина.

β рецепторы делятся на β1–  и  β2–рецепторы:

  1.  β1 - рецепторы  - локализуются главным образом в сердце, гладких мышцах кишечника.
Стимуляция их дает:
  •  повышение силы и частоты сердечных сокращений
  •  снижение моторики и тонуса кишечника, желчных ходов
  1.  β2 – рецепторы – локализуются в мышцах бронхов,  матки, в гладких мышцах сосудов скелетных мышц, артериол.
Стимуляция их дает снижение функции эффекторного органа:
  •  расширение сосудов скелетных мышц, легких, сердца, мозга, крупных артерий
  •  снижение тонуса мышц бронхов
  •  снижение тонуса миометрия

Таким образом, стимуляция симпатической нервной системы вызывает эффекты:

  1.  сердце – повышается возбудимость, проводимость, частота и сила сердечных сокращений
  2.  сосуды – суживаются сосуды кожи, слизистых  и внутренних органов, мозга, расширяются сосуды скелетных мышц, легких и сердца
  3.  как итог (1) и (2)  - АД повышается
  4.  гладкие мышцы – расслабляются мышцы кишечника, мочевого пузыря, бронхов
  5.  сфинктеры – сокращаются сфинктеры желудка, кишечника, мочевого пузыря
  6.  тормозится секреция желез слюнных, потовых, пищеварительных
  7.  Как итог (4 – 6) – переваривание пищи замедляется, опорожнение кишечника и мочевого пузыря замедляется.
  8.  зрачок расширяется, внутриглазное давление повышается
  9.  увеличивается содержание глюкозы в крови, усиливается тканевый обмен

Направленность действия веществ, влияющих на передачу в области адренергического синапса, может быть:

  1.  Влияние на синтез адреналина
  2.  Угнетение разрушения норадриналина МАО
  3.  Нарушение выделения норадреналина из везикул
  4.  Нарушение процесса обратного захвата норадреналина
  5.  Непосредственное воздействие на адренорецепторы.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

Средства, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют на две группы.

Адреномиметики - средства, непосредственно стимулирующие адренорецепторы.

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) - средства, которые повышают выделение медиатора.

Адреномиметики подразделяют на:

а) α-адреномиметики (средства, преимущественно стимулирующие α-адренорецепторы);

б) β-адреномиметики (средства, преимущественно стимулирующие   β-адренорецепторы);

в) а-, β- адреномиметики (средства, стимулирующие α- и β-адренорецепторы).

а-, β- адреномиметики

АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (эпинефрин)

Adrenalini hydrochloridum

Форма выпуска: раствор в ампулах 0,18% 1мл.

Применяют подкожно, внутривенно, местно на слизистые.

Стимулирует все виды адренорецепторов, в результате чего:

  •  повышается АД
  •  увеличивается частота и сила сердечных сокращений
  •  расслабляется мускулатура бронхов
  •  повышается содержание глюкозы в крови
  •  усиливается тканевый обмен

На ЦНС  в терапевтических дозах влияния практически не оказывает.

Применение:

  1.  гипотензия
  2.  бронхиальная астма (купирование приступа)
  3.  аллергические реакции, в т. ч. анафилактический шок
  4.  внезапная остановка сердца
  5.  гипогликемическая кома (при передозировке инсулина)
  6.  местное сосудосуживающее для пролонгирования анестетиков, остановки кровотечений и т. д.

ПЭ:

  1.  аритмии
  2.  ишемия миокарда
  3.  головная боль, тошнота, рвота
  4.  тремор, беспокойство

Противопоказан:

  •  артериальная гипертензия
  •  выраженный атеросклероз
  •  тяжелые заболевания сердца
  •  тиреотоксикоз
  •  сахарный диабет
  •  беременность
  •  наркоз фторотаном и циклопропаном

При передозировке адреналина применяют неселективные β-адреноблокаторы (анаприлин)

НОРАДРЕНАЛИН (норэпинефрин)

Noradrenalinum

Форма выпуска: 0,2% раствор в ампулах 1мл.

Вводят внутривенно капельно.

Оказывает преимущественное влияние на α-адренорецепторы, хотя  стимулирует и β-рецепторы.

Меньше влияет на ЧСС, но сильнее сосудосуживающее действие.

Применяют при остром снижении АД при операциях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров.

При введении под кожу и в мышцы может быть некроз.

β-адреномиметики

Выделяют:

  1.  вещества с преимущественным действием на β1-адренорецепторы - β1-адреномиметики  - ДОБУТАМИН,
  2.  с преимущественным действием на β2-адренорецепторы - β2-адреномиметики ФОРМОТЕРОЛ, САЛЬМЕТЕРОЛ, ФЕНОТЕРОЛ, КЛЕНБУТИРОЛ, ГЕКСАПРЕНАЛИН
  3.  вещества неизбирательного действия  - β1, β2-адреномиметики ИЗАДРИН.

ФЕНОТЕРОЛ 

Fenoterolum (berotec)

Форма выпуска: дозируемый аэрозоль 200мкг в 1 дозе (200доз во флаконе), 0,1% раствор для ингаляций 20мл.

Стимулирует β2-адренорецепторы.

  •  расширение сосудов скелетных мышц, легких, сердца, мозга, крупных артерий
  •  снижение тонуса мышц бронхов
  •  снижение тонуса миометрия (в акушерстве – партусистен)

в связи с тем, что в сердце небольшая концентрация β2-рецепторов, в терапевтических дозах мало влияет на ЧСС.

Назначают ингаляционно для купирования приступов бронхиальной астмы. Максимальная доза взрослому – 8 вдохов в день (1,6мг)

ПЭ (при больших дозах):

Тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение, тахикардия, снижение давления, головная боль, потливость.

САЛЬБУТАМОЛ

Salbutamolum

Форма выпуска: дозируемый аэрозоль во флаконах 100мкг в 1 дозе (200 и 400 доз), таблетки по 2, 4, 6 мг, сироп 0,04% во флаконах.

Примеенние аналогично фенотеролу.

Максимальная доза – не более 6 доз в сутки.

ФОРМОТЕРОЛ

Formoterolum

Форма выпуска: порошок для ингаляций в капсулах по 12мкг 60 доз во флаконе.

Является β2-адреноблокатором длительного действия.

Назначают 2 раза в день.

Применяется для предупреждения и купирования приступов БА.

САЛЬМЕТЕРОЛ

Salmeterolum

Форма выпуска: дозируемый аэрозоль 25мкг в дозе или порошок для ингаляций 50мкг в дозе.

Является β2-адреноблокатором длительного действия.

Применение аналогично формотеролу.

КЛЕНБУТЕРОЛ

Clenbuterolum

Форма выпуска: сироп 0,0001% во флаконах по 100мл (5мг в 5мл).

Действие, ПЭ аналогично фенотеролу.

Используют как бронхорасширяющее средство при БА, астматическом бронхите, бронхоспазме при простудных заболеваниях.

Применяют сироп внутрь.

Дозируется:

  •  Взрослым и детям старше 16 лет 10мл сиропа 2-3 раза в день
  •  Детям в зависимости от возраста от 2,5 до 10мл сиропа 2 раза в день

Противопоказан при пороках сердца, тахиаритмиях, ИБС, гипертиреозе, глаукоме.

ГЕКСОПРЕНАЛИН

Hexoprenalinum

Форма выпуска: таблетки 0,5мг.

Применяют в акушерской практике как токолитик по 1-2 таблетки 3 раза в день.

Противопоказан при пороках сердца, тахиаритмиях, ИБС, гипертиреозе, глаукоме.

α-адреномиметики

К α-адреномиметикам относятся фенилэфрин (мезатон),  нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин.

Все эти средства избирательно стимулируют α-адренорецепторы, в результате чего происходит:

  •  сужение сосудов почек, кишечника, кожи, слизистых, артериол
  •  сокращение радиальной мышцы радужной оболочки (расширение зрачка) – внутриглазное давление повышается
  •  сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря и мочеточников
  •  сокращение миометрия
  •  снижение тонуса и моторики кишечника

ФЕНИЛЭФРИН (мезатон)

Mesatonum

Форма выпуска: 1% раствор в ампулах по 1мл.

Применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно, местно, входит в состав сложныхпророшков для лечения простуды и гриппа.

При инъекционном введении по  сравнению с норадреналином вызывает сужение артериол и повышение давления менее резкое, но более длительное (так как действует селективно на артериолы, не влияя на ЧСС). Может расширить зрачок и снизить внутриглазное давление.

Применение:

  1.  для повышения АД при коллапсе, гипотензии, связанных со снижением сосудистого тонуса (при подготовки и во время операций, при инфекционных заболеваниях, гипотонгической болезни);
  2.  местно при ринитах и конъюктивитах;
  3.  в сочетании с местными анестетиками для пролонгирования их действия.

Противопоказания:

  1.  Гипертония;
  2.  Атеросклероз и склонность к спазмам сосудов
  3.  ДГПЖ
  4.  Беременность
  5.  Возраст до 15 лет

ПЭ:

  1.  брадикардия (рефлекторная из-за повышения АД), аритмии,
  2.  боли в области сердца
  3.  головная боль
  4.  угнетение дыхания

Внутривенное введение при остром снижении АД осуществляют медленно, в дозе 0,1-0,5мл в 40мл 5-20-40% глюкозы или 0,9% натрия хлорида.

КСИЛОМЕТАЗОЛИН

Xylometazolinum

Форма выпуска: раствор  0,1% и 0,05%, спрей назальный 0,1% и 0,05%.

Применяют местно  виде капель и спрея в нос.

При местном применении не всасывается и не оказывает системного действия.

Действие: сужение сосудов слизистой. В результате снижается отек, облегчается носовое дыхание.

Применяют при острых ринитах, синуситах, гайморитах, ларингитах, отитах для уменьшения отека слизистой носоглотки.

ПЭ:

  1.  жжение в носу, аритмии, сердцебиение, повышение АД
  2.  привыкание при длительном применении
  3.  При длительном применении сухость и атрофия слизистой оболочки носа
  4.  При отмене препарата после длительного лечения «синдром отмены»

Противопоказания: артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, беременность.

НАФТИЗИН

Naphthyzinum

Форма выпуска: раствор  0,1% и 0,05%, спрей назальный 0,1% и 0,05%, глазные капли 0,1% раствора.

Действует менее продолжительно, чем ксилометазолин.

Возможно применение при аллергических конъюктивитах.

ОКСИМЕТАЗОЛИН

Oxymetazolinum

Форма выпуска: спреи и растворы 0,01% (до 1 года), 0,025% (1-6 лет), 0,05% старше 6 лет.

Препарат длительного действия.

Желательно применение не более 3 дней.

СИМПАТОМИМЕТИКИ

ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД

Ephedrini hydrochloridum

Механизм действия:

  1.  Действуя на везикулы, увеличивает выброс норадреналина в синаптическую щель
  2.  Стимулирует все виды адренорецепторов

Действие аналогично адреналину. Отличается от адреналина:

  •  действие развивается медленее
  •  действует в 7-10 раз дольше
  •  по активности уступает намного адреналину
  •  при повторном введении развивается привыкание, которое обусловлено истощением запаса норадреналина в везикулах
  •  выражено стимулирующее влияние на ЦНС

Применяется:

  1.  для расширения бронхов в составе сложных лекарственных форм (бронхолитин, теофедрин)
  2.  как сосудосуживающее при насморке
  3.  расширение зрачка с диагностической целью
  4.  при отравлении снотворными и наркотическими средствами.

В соответствии с Постановлением МЗ РБ №26 отнесен к списку 3 (особо опасные психотропные вещества).

  1.  Сложные лекарственные формы, содержащие 5мг эфедрина и более в одной дозе для дозированных лекарственных средств,  или более 1% в недозированном лекарственном средстве относятся к психотропным веществам и подлежат выписке на рецептурном бланке ФОРМЫ 3.

К таким препаратам относятся ТЕОФЕДРИН, НЕОТЕОФЕДРИН,  Т-ФЕДРИН таблетки, МУЛЬТИНОЛ порошок.

  1.  Препарат БРОНХОЛИТИН (бронхоцин, бронхотон)  не относится к психотропным веществам. Выписывается на рецептурном бланке ФОРМЫ 1. Допустимое количество для выписки в одном рецепте -  2 флакона.

← Предыдущая
Страница 1
Следующая →

Файл

lektsia_15_adrenomimetiki.doc

lektsia_15_adrenomimetiki.doc
Размер: 135.5 Кб

.

Пожаловаться на материал

Строение адренергического синапса. Лекарственные средства, стимулирующие адренергическую передачу.

У нас самая большая информационная база в рунете, поэтому Вы всегда можете найти походите запросы

Искать ещё по теме...

Похожие материалы:

Теория государства и права

Ответы по Теория государства и права (ТГП). Предмет и методология. Общая характеристика. Тип государства, государственное устройство. Классификация.

Раны сухожилий. Разрывы сухожилий

Раны сухожилий наблюдаются у лошадей, собак и коров в нижней части конечностей. Лечение. Вскоре после ранения сухожилий применяют хирургическую обработку.

Требования к оформлению презентаций. Оформление слайдов

Оформление слайдов  Единый стиль презентации Вся презентация должна быть выдержана в едином стиле, на базе одного шаблона.

Российское гражданское право. Ответы

Гражданско-правовое регулирование. Сокращения: ГК - гражданский кодекс; ГП - гражданское право; РФ - Российская Федерация; ЮЛ - юридическое лицо; ФЛ - физические лица; ФЗ - Федеральный закон; ГЗ - гражданский закон;

Отчет по лабораторной работе Определение корней уравнений с одной переменной

Кафедра физики и методики обучения физике Отчет по лабораторной работе №3 ОПРЕДЕЛЕНИЕ КОРНЕЙ УРАВНЕНИЙ С ОДНОЙ ПЕРЕМЕННОЙ Решить уравнение  методом половинного деления

Сохранить?

Пропустить...

Введите код

Ok